口服降糖药物品种繁多，但若按作用机制划分无外乎五大类。每一类药物在作用机制、起效快慢、降糖效果、服药方式及不良反应等方面均不一样，患者应根据具体病情加以选用。下面分类解读：

胰岛素促泌剂类。主要通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，故此类药物仅对胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者有效。根据其结构及作用特点不同，又可细分为两小类：

磺脲类：代表药物有格列美脲等。不同的磺脲类药物药效及代谢略有不同。磺脲类药物降糖作用较强，平均能使糖化血红蛋白下降1%～1.5%，对空腹、餐后血糖都有作用，主要适用于体形偏瘦、血糖较高的2型糖尿病患者。低血糖是其常见不良反应。该类药物刺激出胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，故建议在餐前半小时服用。

非磺脲类：又称“格列奈类”，尽管也属于胰岛素促泌剂，但其化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，代表药物有瑞格列奈和那格列奈。

作用机制与磺脲类相似，对控制餐后高血糖效果较好，且不容易导致下餐前低血糖。该药餐前即服，不进餐不服。瑞格列奈主要经胆道排泄，更适合老年人、肾功能不全患者以及饮食不规律者。

双胍类。主要通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解、减少食欲及肠道对糖的吸收等来发挥降糖作用。其代表药物是二甲双胍，单独应用不引起低血糖。

双胍类药物除降糖外，还具有改善胰岛素抵抗、减肥、调脂及心血管保护作用，是2型糖尿病患者的基础用药以及肥胖糖尿病患者的首选药物。二甲双胍降低空腹血糖效果好，降餐后血糖效果稍弱，单独应用不会引起低血糖，与磺脲类合用可增强降糖效果。该药虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。其常见的副作用是胃肠道反应，如口干或苦、金属味、食欲减退、腹泻等。故主张餐中或餐后服药，并且从小剂量开始逐步加大用药量。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。

胰岛素增敏剂类。又叫“噻唑烷二酮（TZD）类”药物，通过增强机体对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用，代表药物有罗格列酮和吡格列酮。

该类药物可显著改善胰岛素抵抗，主要适用于具有明显胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。可单独使用或与其他药物联用，餐前、餐后服用均可，单独服用不会引起低血糖。该药需要2～3周才明显见效，但作用持久。主要不良反应为水钠潴留所致的体重增加及水肿，心功能不全或肝功能异常的糖尿病患者禁用。

α-葡萄糖苷酶抑制剂类。碳水化合物（主要指各种粮食）只有在消化酶（即α-糖苷酶）的作用下被分解为小分子的单糖和双糖才能被肠道吸收，而α-糖苷酶抑制剂可以抑制肠道α-糖苷酶，延缓碳水化合物的分解和吸收，故可降低餐后血糖。其代表药物有阿卡波糖（拜唐苹）、伏格列波糖（倍欣）和米格列醇。单独使用不引起低血糖反应。

此类药物主要通过在肠道延缓碳水化合物的吸收来降低餐后血糖，特别适合于餐后血糖较高而空腹血糖正常或略高的糖尿病患者。该药不刺激胰岛素分泌，降糖效果缓和，单用时不会引起低血糖，但与磺脲类或胰岛素合用时仍可发生。当低血糖发生时，进食淀粉类食物无效，应及时补充葡萄糖。另外，由于该类药物的作用底物是食物中的碳水化合物，所以，该药在服用时应与第一口饭一起嚼碎同服，否则不能发挥作用。由于此类药物几乎不被肠道吸收，故肝、肾等全身毒副作用很小，其主要的副作用是腹胀、排气过多、腹痛、腹泻等胃肠道反应，因此，有消化道疾病以及疝气的患者忌用。

DPP-IV抑制剂类。此类药物主要是通过抑制DPP-IV（二肽基肽酶IV）的活性，提高血中GLP-1浓度，利用后者刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌来降低血糖。

DPP-IV抑制剂除降糖作用以外，还具有辅助降压、调脂、减轻体重、保护和改善胰岛B细胞功能等多重功效，尤其适合于肥胖合并血脂异常、高血压的2型糖尿病患者。该药单独应用不会引起低血糖，少数患者使用后会有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等副作用。